1. Epigenetics

表觀遺傳學(xué)

1. Immunology & Inflammation

免疫與炎癥

1. Protein Tyrosine Kinase

蛋白酪·氨酸激酶

1. Angiogenesis

血管再生術(shù)

1. Apoptosis

細胞凋亡

1. Autophagy

（細胞的）自我吞噬（作用）

1. JAK/STAT

JAK/STAT信號通路

1. MAPK

MAPK信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路

1. Cytoskeletal Signaling

細胞骨架信號

1. Cell Cycle

細胞周期

1. TGF-beta/Smad

TGF-β/ Smad蛋白

S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競爭性 PI3K 和 mTOR 抑制劑，在無細胞試驗中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細胞中抑制 ATR，IC50 為 21 nM，而對 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1065

Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，在無細胞試驗中IC50為 3 nM，對p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有適度的選擇性。Phase 2。

S1105

LY294002

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在無細胞測定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠阻斷自噬體的形成。

S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一種HDAC抑制劑，無細胞試驗中IC50為~10 nM。

S1053

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275)強烈抑制HDAC1和HDAC3，無細胞試驗中IC50分別為0.51 μM和1.7 μM，抑制作用強于HDACs 4， 6， 8，和10。Phase 3。

S1261

Celecoxib

Celecoxib是一種選擇性COX-2抑制劑，在Sf9細胞中IC50為40 nM。

S1255

Nepafenac

Nepafenac是一種非甾體抗炎藥劑。

S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate是一種酪·氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK級聯(lián)抑制劑，同時作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分別為6 nM， 22 nM和38 nM。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一種多靶點RTK抑制劑，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在無細胞試驗中IC50分別為80 nM 和2 nM，也會抑制c-Kit的活性。

S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分別為1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。

S1002

ABT-737

ABT-737是一種BH3模擬抑制劑，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，無細胞試驗中EC50分別為78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但對Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。Phase 2。

S1001

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)是一種有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制劑，無細胞試驗中Ki分別為≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但與Mcl-1和A1結(jié)合微弱。Phase 2。

S1105

LY294002

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在無細胞測定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠阻斷自噬體的形成。

S1150

Paclitaxel

Paclitaxel是一種microtubule聚合物穩(wěn)定劑，在人內(nèi)皮細胞中IC50為0.1 pM。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一種*命名的PI3K抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3 nM，對 PI3K 家族的選擇性較低。也會抑制自噬體的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在無細胞試驗中IC50為16 nM和150 nM。

S1378

Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424)是*個應(yīng)用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。

S5001

Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一種新型JAK3抑制劑，在無細胞試驗中IC50為1 nM，比作用于JAK2和JAK1選擇性高20到100倍。

S1008

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)是一種有效，高選擇性的MEK1抑制劑，無細胞試驗中IC50為14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50為10 nM，對p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等沒有抑制作用。Phase 3。

S1036

PD0325901

PD0325901是一種選擇性的，非ATP競爭性MEK抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.33 nM，對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。Phase 2。

S2673

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的，有效的MEK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.92 nM/1.8 nM，對c-Raf， B-Raf， ERK1/2沒有抑制活性。

S1078

MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑，在無細胞試驗中IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM；對250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。

S1037

Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑，在MM.1S細胞中IC50為4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源結(jié)構(gòu)域。Phase 3。

S1116

Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為11 nM/16 nM。它對CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等沒有抑制活性。Phase 3。

S1153

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一種有效的，選擇性CDK抑制劑，作用于Cdc2，CDK2和CDK5時，無細胞試驗中IC50分別為0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，對CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2。

S1145

SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)zui初被描述為選擇性CDK2抑制劑，無細胞試驗中IC50為48 nM，比作用于CDK1/CDK4選擇性高10和20倍。它也對CDK7/9敏感，IC50為62 nM/4 nM，對CDK6幾乎沒有抑制效果。 Phase 1。

S1067

SB431542

SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、MAPK和其他激酶強100倍。

S2618

LDN-193189

LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，在C2C12細胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。